在售 思則凱 0.25mg*1支

藥品名稱

通用名稱：注射用醋酸西曲瑞克 商品名稱：思則凱(Cetrotide) 英文名:CetrorelixAcetatePowderforInjection
漢語拼音:ZhusheyongCusuanXiquruike

成份

主要成份:醋酸西曲瑞克 化學名稱:N-乙酰-3-(2-萘)-d-丙氨酰p-氯-d-苯丙氨酰-3-(3-吡啶基)-d-丙氨酰-1-絲氨酰1-酪氨酰N5-氨甲酰-d-鳥氨酰-1-亮氨酰1-精氨酰-1-脯氨酰-d-丙氨酰胺醋酸鹽 分子式:C70H92CIN17O14xC2H4O2 分子量:1431.06 輔料:甘露醇。

性狀

本品為白色凍干塊狀物。

適應癥

輔助生育技術中,對控制性卵巢刺激的患者,本品可防止提前排卵。

規(guī)格

0.25mg(以西曲瑞克計)

用法用量

本品處方應由該治療領域的?？漆t(yī)生開具。 首次使用本品必須在醫(yī)生的監(jiān)督下,并應在具備-定醫(yī)療設備條件下進行,以確保一旦出現(xiàn)過敏/假性過敏反應(包括威脅生命的過敏反應)可立即予以治療。此后患者可進行自我給藥,但應清楚發(fā)生超敏反應的征兆、癥狀和后果，及發(fā)生超敏反應需要立即進行干預治療。 若無其它醫(yī)囑,使用的詳細說明請參見以下內容: 本品每日1次，每次1瓶(0.25mg西曲瑞克),間隔24小時,應于早晨或晚間使用。首次給藥后,建議對患者進行醫(yī)療監(jiān)護30分鐘,以確認未發(fā)生過敏/假性過敏反應。 本品用于下腹壁皮下(臍周較好)注射。 循環(huán)更換注射部位,同一注射部位的延遲注射以及緩慢注射,便于本品持續(xù)吸收,都可以將注射部位反應降至最低。 早晨用藥:自使用尿源性或重組促性腺激素進行卵巢刺激的第5或第6天(約在卵巢刺激開始后96~120小時)開始給予本品,持續(xù)整個促性腺激素治療過程至誘發(fā)排卵的當日(包括誘發(fā)排卵當日)。 晚間用藥:自使用尿源性或重組促性腺激素進行卵巢刺激的第5天(約在卵巢刺激開始后96~108小時)開始給予本品,持續(xù)整個促性腺激素治療過程至誘發(fā)排卵的前一夜。 自我注射使用說明 患者在接受醫(yī)生的適當指導后,可進行自我注射。 自我用藥前請注意下列事項: 本品只可用預裝F注射器中的注射用水溶解,溶解時輕輕旋動小瓶,不得 猛烈振搖產生氣泡。 溶解后的液體應澄清,不含微粒。切勿使用含有微?；虿怀吻宓娜芤?。 配制的溶液應立即使用。 應抽出小瓶中的全部溶液以確保至少0.23mg的西曲瑞克注射給患者。 一如果忘記使用本品,請立即與醫(yī)生聯(lián)系。 -錯過用藥 ■本品最理想的用法是間隔24小時使用,如果錯過最佳給藥時間,也可以在同一天的其他時間用藥。 ■如果某一天錯過用藥,請立即與醫(yī)生聯(lián)系,聽取醫(yī)生的建議。 自我注射前,請仔細閱讀以下說明。 用法 1、洗手:盡可能保持手及所有物品的清潔,這一點非常重要。 2、找一個清潔的區(qū)域并擺好所需物品:1瓶藥粉,1支預裝有溶劑的注射器,1枚有黃色標記的注射用針頭,1枚有灰色標記的注射用針頭和2個酒精棉球。 3、打開藥瓶上的塑料蓋,取1個酒精棉球擦拭鋁環(huán)及橡膠塞。 4、打開有黃色標記針頭的外包裝,取下預裝有溶劑的注射器的外蓋,將針頭裝在注射器上并取下針頭上的保護套。 5、從藥瓶橡膠塞的中心刺入針頭,輕推注射器栓緩緩注入注射用水。 6、將注射器留在藥瓶上,輕搖藥瓶至藥液澄清無沉淀。溶解時應避免出現(xiàn)氣泡。 7、將藥瓶中的全部液體回抽至注射器中,如藥瓶中有剩余的藥液,可倒置藥瓶,把針頭抽至橡膠塞的內緣。從藥瓶的側面觀察可易于控制針頭的位置和藥液的回吸。重要的是,必須吸出藥瓶中的全部藥液。 8、卸下針頭并平放注射器。打開有灰色標記針頭的外包裝,把針頭裝到注射器上并取下其保護套。 9、倒置注射器,輕推注射器栓排出藥液中的所有氣泡。切勿觸及針頭或使針頭觸及任何物品。 10、在下腹壁選擇一個注射部位,最好在臍周,用另一個酒精棉球清潔注射部位的皮膚。用一只手握持注射器,另一只手緩慢提起并捏緊注射部位的皮膚。 11、以執(zhí)筆狀握持注射器,使針頭以45°完全刺入皮膚。 12、一旦針頭完全進入皮膚,即放開捏持皮膚的手。 13、輕輕回拉注射器栓,如有回血,請按步驟14操作。如無回血,則輕推注射器栓緩緩地注入藥液。待藥液全部注入后慢慢拔出針頭,用酒精棉球輕壓注射部位的皮膚。拔出針頭的角度應與刺入時一致。 14、如有回血,應退出針頭并輕壓注射部位。棄去藥液及注射器。從步驟1重新開始。 15、注射器及針頭僅供-次性使用。使用后應立即丟棄(將針頭保護套裝回針頭上以免誤傷).

不良反應

最常見不良反應為局部注射部位輕微而短暫的反應,包括紅斑、瘟癢及腫 脹。臨床試驗中,多次注射本品0.25mg后這些反應的發(fā)生率為9.4％。 常見輕度至中度卵巢過度刺激綜合征(OHSS)(WHOI級或I級)的報道,該反應是刺激過程中的固有風險。而偶見嚴重的OHSS。 偶見包括假性過敏/類過敏反應在內的過敏反應病例的報道。 根據(jù)發(fā)生率將不良反應分類如下:詳見說明書

禁忌

對醋酸西曲瑞克,促性腺激素釋放激素類似物,外源性肽類激素以及對任何輔料過敏者; 孕婦及哺乳期婦女; 絕經期婦女; 中度至重度肝腎功能損傷者。

注意事項

有過敏性疾病的癥狀和體征的婦女,或已知過敏體質的婦女,應慎用本品。嚴重過敏的婦女禁用本品。 在卵巢刺激過程中或卵巢刺激后可能出現(xiàn)卵巢過度刺激綜合征。這是促性腺激素進行卵巢刺激過程的固有風險。一旦出現(xiàn)卵巢過度刺激綜合征,應進行對癥治療,如:休息、靜脈給予電解質/膠體及肝素。 黃體支持應根據(jù)生殖中心的經驗進行。 至今為止,本品用于重復卵巢刺激的經驗有限,因此只有在進行充分的風險/效益評估后,才可用于重復刺激周期。

對駕駛及操作機器能力的影響

本品對患者駕駛及操作機器的能力無影響或僅有可忽略不計的影響。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品不得用于妊娠及哺乳期婦女(見[禁忌])。 動物實驗表明,西曲瑞克對受孕、妊娠和生殖能力的影響呈劑量相關性。 本品在妊娠敏感期使用無致畸作用。

兒童用藥

不適用。

老年用藥

不適用。

藥物相互作用

體外研究表明,本品與經細胞色素P450代謝的藥物,或葡萄糖苷化的藥物，以及以其它方式結合的藥物均不發(fā)生相互作用。盡管沒有證據(jù)顯示本品有藥物相互作用,特別是與常見藥物、促性腺激素或可誘導易感個體釋放組胺的藥物同時應用時的相互作用,但不能完全排除藥物相互作用的可能性。 西曲瑞克不能與幾種常用的腸外溶液配伍使用,只能以注射用水溶解后使用。

藥物過量

本品過量可能導致藥物作用時間延長,但不會引起急性毒性作用。因此,過量時無需進行特殊處理。 在嚙齒動物急性毒性研究中,腹膜內給予西曲瑞克,劑量高于皮下給藥量的200倍,觀察到非特異性的中毒癥狀。

藥理毒理

藥理作用 本品是黃體激素釋放激素(LHRH)拮抗劑。LHRH可與垂體細胞的膜受體結合。西曲瑞克與內源性LHRH競爭性地結合這些受體,從而控制促性腺激素的分泌(LH和FSH)。 西曲瑞克抑制垂體分泌LH和FSH呈劑量依賴性。本品無起始刺激效應，用藥后即產生抑制,持續(xù)治療可維持此抑制作用。西曲瑞克用于女性,可延遲LH峰從而推遲排卵。對于進行卵巢刺激的婦女,本品的作用時間星劑量依賴性。單劑量給予西曲瑞克3mg,對其抑制作用進行了為期至少4天的評估。在第4天，抑制作用約為70％。每24小時重復給予0.25mg西曲瑞克,也可維持其作用。 無論動物還是人體,本品拮抗激素的作用在治療結束后可完全逆轉。 在小鼠和犬皮下注射西曲瑞克的急性、亞急性和長期毒性研究中沒有觀察到靶器官毒性作用。靜脈、動脈以及靜脈旁給予犬高于人體臨床用藥劑量的西曲瑞克后,沒有出現(xiàn)藥物相關的局部刺激或不相容反應。 西曲瑞克在基因和染色體突變檢驗中沒有顯示潛在致突變或誘裂作用。

藥代動力學

皮下注射西曲瑞克的絕對生物利用度約為85％。 總血漿清除率和腎清除率分別為1.2m/min/kg和0.1m/min/kg.分布容積(Vd)為11l/kg.靜脈和皮下給藥后的平均終末半衰期分別約為12小時和30小時。單劑量皮下給藥(0.25mg~3mg西曲瑞克)及每8給藥連續(xù)14天動力學均為線性。

貯藏

25℃以下,密封保存。避光。 置于兒童接觸不到的地方

包裝

直接接觸藥品的包裝材料為:橡膠塞、I型玻璃。 包裝容器為:I型玻璃瓶及注射器。 每盒1瓶或7瓶,每瓶裝有55.7mg注射用凍干粉。此外,盒內為每瓶藥物配備了: 1支預裝有注射用溶劑(1ml注射用水)的注射器 1枚有黃色標記的注射針頭此針頭用于將溶劑注入藥瓶并吸出藥液 1枚有灰色標記的注射針頭,此針頭用于注射藥液 2個用于消毒的酒精棉球 小瓶中的藥粉及預裝于注射器中的溶劑有效期相同,有效期標示于標簽及包裝盒上。不得使用過期的藥品及溶劑。

有效期

24個月

執(zhí)行標準

進口藥品注冊標準:JX20130315

批準文號

進口藥品注冊證號:H20140476

生產企業(yè)

企業(yè)名稱:PierreFabreMedicamentProduction,AquitainePharm International 生產地址:AvenueduBearn,F-64320Idron電話:+33559402116 傳真:XxX33559403024 網址:htp:/www.aquitainepharm.com 包裝廠名稱:AbbottBiologicalsB.V. 包裝廠地址:Veerweg12,NL-8121AAOLST,theNetherlands

核準日期

2005年02月21日

修改日期

2016年06月07日