缺貨 瑞釋 75mg*5瓶

藥品名稱

通用名稱：注射用鹽酸羅沙替丁醋酸酯
英文名稱：RoxatidineAcetateHydrochlorideForInjection
漢語拼音：ZhusheyongYansuanLuoshatidingcusuanzhi

成份

本品主要成份為鹽酸羅沙替丁醋酸酯。 化學(xué)名稱：2-（乙酰氧基）-N-[3-[3-（1-哌啶甲基）苯氧基]丙基]乙酰胺鹽酸鹽?。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C19H24N2O4·HCl 分子量：384.90 輔料為甘氨酸。

性狀

本品為白色疏松凍干塊狀物。

適應(yīng)癥

本品適用于上消化道出血（由消化性潰瘍、急性應(yīng)激性潰瘍、出血性胃炎等引起）的低?；颊摺?

規(guī)格

75mg

用法用量

?成人1日2次（間隔12小時），每次75mg，用20mL的0.9％氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解，緩慢靜脈推注，或用輸液混合后靜脈滴注。一般可在1周內(nèi)顯示療效，能夠口服后應(yīng)改用口服藥物進行治療。 由于腎功能障礙患者的藥物血藥濃度可能持續(xù)時間長，因此應(yīng)減少劑量或延長給藥間隔。

不良反應(yīng)

據(jù)文獻報告，本品批準時及上市后的使用情況調(diào)查結(jié)果顯示，在被調(diào)查的4533例患者中有156例（3.44％）報告出現(xiàn)了不良反應(yīng)（包括臨床實驗室檢查指標(biāo)異常）。主要的不良反應(yīng)為天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)氨酶（AST），丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高等肝臟、膽囊系統(tǒng)障礙（1.96％），白細胞減少、嗜酸性細胞增多等白細胞、網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)障礙（0.84％）等。 1．嚴重的不良反應(yīng)（<0.1％） （1）休克 偶見休克（初期癥狀：不適、面色蒼白、血壓降低等）的情況，應(yīng)密切注意觀察，出現(xiàn)上述情況時應(yīng)立即停止給藥，并采取適當(dāng)?shù)拇胧┨幹谩?（2）再生障礙性貧血，全血細胞減少癥，粒細胞缺乏癥，血小板減少 偶見再生障礙性貧血，全血細胞減少癥，粒細胞缺乏癥，血小板減少（初期癥狀：全身疲倦、無力、皮下及粘膜下出血、發(fā)熱等）等情況，應(yīng)定期進行血液檢查，出現(xiàn)上述情況時應(yīng)立即停止給藥，并采取適當(dāng)?shù)拇胧┨幹谩?（3）Stevens－Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥（Lyell綜合征） 偶見發(fā)生Stevens－Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥（Lyell綜合征），一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停止給藥并采取相應(yīng)的措施處置。 （4）肝功能障礙、黃疸 偶見AST,ALT,γ-三磷酸鳥苷（γ-GTP）升高等肝功能障礙、黃疸等情況。應(yīng)密切觀察，出現(xiàn)上述情況應(yīng)立即停止給藥，并采取相應(yīng)的措施處置。 （5）橫紋肌溶解 偶見橫紋肌溶解癥，出現(xiàn)肌酸激酶（CK），乳酸脫氫酶（LDH）等肌酸酶急速升高、肌紅蛋白尿、肌肉痛等異常情況時應(yīng)立即停止給藥，并采取適當(dāng)?shù)拇胧┨幹谩?2.同類藥物也具有的嚴重不良反應(yīng)（發(fā)生率不詳） （1）過敏反應(yīng) 使用其它H2受體拮抗劑時偶見過敏反應(yīng)的報告，因此應(yīng)用本品出現(xiàn)上述的異常情況應(yīng)停止給藥，并采取適當(dāng)?shù)拇胧┨幹谩?（2）間質(zhì)性腎炎 使用其它H2受體拮抗劑時偶見間質(zhì)性腎炎[初期癥狀：發(fā)熱、腎功能檢查值異常（尿素氮,肌酐升高等）等]的報告。因此應(yīng)用本品出現(xiàn)上述的異常情況時應(yīng)停止給藥，并采取適當(dāng)?shù)拇胧┨幹谩?（3）房室傳導(dǎo)阻滯等心臟傳導(dǎo)阻滯 使用其它H2受體拮抗劑時偶見房室傳導(dǎo)阻滯等心臟傳導(dǎo)阻滯的報告，因此使用本品出現(xiàn)上述的異常情況時應(yīng)立即停止給藥，并采取適當(dāng)?shù)拇胧┨幹谩?（4）心臟收縮功能不全 使用其他H2受體拮抗劑時，有心臟收縮功能不全的報道，因此應(yīng)用本品出現(xiàn)上述異常情況時應(yīng)停止給藥，并采取適當(dāng)?shù)拇胧┨幹谩?（5）其它不良反應(yīng)：

禁忌

對本品有藥物過敏史者禁用。

注意事項

1.下列患者應(yīng)慎重給藥： (1)有藥物過敏既往史的患者； (2)有肝功能障礙的患者； (3)有腎功能障礙的患者：由于此類患者藥物血藥濃度可能持續(xù)時間長，因此應(yīng)減少劑量或延長給藥間隔； (4)老年患者：老年患者用藥應(yīng)減少給藥劑量或延長給藥間隔。 2.重要的基本注意事項： 在治療期間應(yīng)密切觀察，使用的劑量應(yīng)為治療所需的最低劑量，并在本品治療無效時改用其他藥物。另外還應(yīng)注意患者的肝功能、腎功能及血象的變化。 3.靜脈給藥會導(dǎo)致注射部位一過性疼痛，因此應(yīng)十分注意注射部位、注射方法等。另外應(yīng)注意注射時不要漏到血管外。 4.給予本品時，每支藥物用20ml稀釋液稀釋后應(yīng)緩慢給予患者，注入時間應(yīng)在2分鐘以上。 5.應(yīng)用本品可能掩蓋胃癌的癥狀，因此給藥前應(yīng)首先排除惡性腫瘤的可能性。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.妊娠或有妊娠可能的女性應(yīng)在判明治療的獲益高于風(fēng)險時方可應(yīng)用本品。 妊娠期間給藥相關(guān)的安全性尚未確立。但是大鼠和家兔給藥試驗結(jié)果顯示，在器官形成期給藥試驗中的大鼠63mg/kg劑量組和家兔32mg/kg劑量組，以及圍產(chǎn)期、哺乳期給藥試驗中的大鼠60mg/kg劑量組中均有少量受試動物死亡。 2.應(yīng)注意在用藥過程中禁止哺乳。動物（大鼠）試驗結(jié)果顯示藥物有向乳汁中擴散的情況。

兒童用藥

： 兒童用藥的安全性尚未確立。

老年用藥

由于本品主要經(jīng)腎臟排泄，多數(shù)老年患者因腎功能降低，可能導(dǎo)致血藥濃度持續(xù)時間長的情況，因此老年患者用藥應(yīng)減少給藥劑量或延長給藥間隔。

藥物相互作用

尚無本品與其他藥物相互作用的信息。

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

羅沙替丁是一種組胺H2受體拮抗劑。鹽酸羅沙替丁醋酸酯在機體內(nèi)通過酯解作用脫乙?；D(zhuǎn)化為代謝物羅沙替丁。鹽酸羅沙替丁醋酸酯和羅沙替丁都具有藥效活性，可以有效抑制動物的基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激引起的胃酸分泌。 文獻報道：Beagle犬連續(xù)52周口服本品10、30、70mg（kg·d），70mg（kg·d）劑量，動物肺泡內(nèi)I型肺泡上皮細胞及腎小管遠端上皮細胞出現(xiàn)嗜酸性片狀小體等現(xiàn)象，以上與藥物相關(guān)的病理變化在停藥后恢復(fù)期內(nèi)均可減緩或恢復(fù)。

藥代動力學(xué)

?據(jù)國外文獻報告： 1.血藥濃度 （1）健康成人 健康成人每次75mg靜脈給藥時的最大血藥濃度是773ng/ml，血漿中的半衰期是3.36小時。另外，健康成人連續(xù)3日每日兩次靜脈給予75mg，血漿中藥代動力學(xué)分析結(jié)果顯示本品沒有蓄積性。 (2)腎功能障礙患者 腎功能障礙患者口服75mg劑量的藥代動力學(xué)如下表所示，與健康成人比較其吸收過程未發(fā)生變化，但在達到最大血藥濃度后，藥物的消除隨腎功能的降低而延長。因此腎功能障礙患者應(yīng)用本品時必須對給藥劑量和給藥間隔進行適當(dāng)?shù)恼{(diào)整。 2.代謝 健康成人口服75mg藥物時，尿中的主要代謝物為脫乙?；a(chǎn)物，其他較多的是羧酸衍生物。 3.排泄 健康成人靜脈給予75mg本品，24小時內(nèi)約有67.5％的本品以脫乙酰基產(chǎn)物的形式經(jīng)尿液排出。 4.胎兒中的擴散 行剖宮術(shù)患者在術(shù)前2次口服本品，結(jié)果顯示臍帶血中的藥物濃度約為母體靜脈中藥物濃度的60％，向羊水中擴散的藥物不足給藥劑量的0.3％。

貯藏

密閉，不超過25℃保存。

包裝

低硼硅玻璃管制注射劑瓶，5瓶/盒；10瓶/盒。

有效期

24個月。

執(zhí)行標(biāo)準

YBH02972014

批準文號

國藥準字H20140084

生產(chǎn)企業(yè)

生產(chǎn)地址：哈藥集團三精加濱藥業(yè)有限公司 生產(chǎn)地址：哈爾濱市香坊區(qū)哈平路233號