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咨詢藥師了解詳情藥品名稱
通用名稱:鹽酸甲氧氯普胺注射液
英文名稱:MetoclopramideDihydrochlorideInjection
成份
本品主要成份為鹽酸甲氧氯普胺,化學(xué)名稱為N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。 輔料:濃鹽酸、無水醋酸鈉、亞硫酸氫鈉。 分子式:C14H22ClN3O2·2HCl·H2O 分子量:390.72
性狀
本品為無色的澄明液體
適應(yīng)癥
鎮(zhèn)吐藥。 用于化療、放療、手術(shù)、顱腦損傷、腦外傷后遺癥、??兆鳂I(yè)以及藥物引起的嘔吐; 用于急性胃腸炎、膽道胰腺、尿毒癥等各種疾患之惡心、嘔吐癥狀的對癥治療。 用于診斷性十二指腸插管前用,有助于順利插管;胃腸鋇劑X線檢查,可減輕惡心、嘔吐反應(yīng),促進鋇劑通過。
規(guī)格
1ml:10mg
用法用量
肌內(nèi)或靜脈注射。 成人,一次10~20mg,一日劑量不超過0.5mg/kg; 小兒,6歲以下每次0.1mg/kg,6~14歲一次2.5~5mg。腎功能不全者,劑量減半。
不良反應(yīng)
1.較常見的不良反應(yīng)為:昏睡、煩躁不安、疲乏無力; 2.少見的反應(yīng)有:乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴、頭痛、容易激動; 3.用藥期間出現(xiàn)乳汁增多,由于催乳素的刺激所致; 4.注射給藥可引起直立性低血壓; 5.大劑量長期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體.使膽堿能受體相對亢進而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)(特別是年輕人),可出現(xiàn)肌震顫、發(fā)音困難、共濟失調(diào)等,可用苯海索等抗膽堿藥物治療。
禁忌
下列情況禁用: 對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者。 癲癇發(fā)作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加。 胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔,可因用藥使胃腸道的動力增加,病情加重。 嗜鉻細胞癌可因用藥出現(xiàn)高血壓危象。 不能用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。 下列情況慎用: 肝功能衰竭時,喪失了與蛋白結(jié)合的能力。 腎衰,即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應(yīng)危險性增加,用量應(yīng)減少。
注意事項
對暈動病所致嘔吐無效; 醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高; 嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60%,這類患者容易出現(xiàn)錐體外系癥狀; 靜脈注射甲氧氯普胺須慢,1~2分鐘注完,快速給藥可出現(xiàn)燥動不安,隨即進入昏睡狀態(tài); 因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若兩藥必須合用,間隔時間至少要1小時; 本品遇光變成黃色或黃棕色后,毒性增高。
孕婦及哺乳期婦女用藥
有潛在致畸作用,孕婦不宜應(yīng)用。
兒童用藥
小兒不宜長期應(yīng)用
老年用藥
老年人長期大量應(yīng)用,容易出現(xiàn)椎體外系癥狀
藥物相互作用
(1)與對乙酰氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環(huán)素、氨芐青霉素乙醇和安定等同用時,胃內(nèi)排空增快,使后者在小腸內(nèi)吸收增加。 (2)與乙醇或中樞抑制藥等同時并用,鎮(zhèn)靜作用均增強。 (3)與抗膽堿能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用。 (4)與抗毒蕈堿麻醉性鎮(zhèn)靜藥并用,甲氧氯普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消。 (5)由于其可釋放兒茶酚胺,正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人,使用時應(yīng)注意監(jiān)控。 (6)與阿撲嗎啡并用,后者的中樞性與周圍性效應(yīng)均可被抑制。 (7)與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用,后者的胃腸道吸收減少,如間隔2小時服用可以減少這種影響;本品還可增加地高辛的膽汁排出,從而改變其血濃度。 (8)與能導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)的藥物,如吩噻嗪類藥等合用,錐體外系反應(yīng)發(fā)生率與嚴重性均可有所增加。
藥物過量
(1)用藥過量癥狀:深昏睡狀態(tài),神智不清;肌肉痙攣,如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態(tài)、頭部及面部抽搐樣動作,以及雙手顫抖擺動等錐體外系癥狀。 (2)藥物過量時,使用抗膽堿藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺藥,可有助于錐體外系反應(yīng)的制止。
藥理毒理
本品/為多巴胺第2(D2)受`體拮抗劑,同時還具有5-羥色胺第4(5-HT4)受體激動效應(yīng),對5-HT3受體有輕度抑制作用。 可作用于延髓催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ)中多巴胺受體^而提高CTZ的閾值,具有強大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體,抑制催乳素抑制因子,促進泌乳素的分-泌,故有一定的催乳作用。 對中樞其它部位的抑制作用較微,有較弱的安定作用,較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道,促進胃及上部腸段的運動;提高靜息狀態(tài)胃腸道括約肌的張力,增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度,使食管下端壓力增加,阻滯胃-食管反流,加強胃和食管蠕動,并增強對食管內(nèi)容物的廓清能力,促進胃的排空; 促進幽門、十二指腸及上都空腸的松弛,形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定。
藥代動力學(xué)
進入/血液循環(huán)后,13~22%迅`速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝。T1/2一般為4~6小時,根據(jù)用量大小有別。 作用開始時間:肌注10~15分鐘,靜注1~3分鐘.持續(xù)^時間一般為1~2小時。主要以游離型、結(jié)合型或代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄,也可自乳汁排出。
貯藏
密閉保存
包裝
玻璃安瓿10支裝
有效期
36個月
國家執(zhí)行標準
國家食品藥品監(jiān)督管理總局YBH00252016
批準文號
國藥準字H31021522
藥品上市許可持有人
名稱:上海禾豐制藥有限公司
生產(chǎn)企業(yè)
企業(yè)名稱:上海禾豐制藥有限公司
藥品信息服務(wù)證: (粵)一非經(jīng)營性一2018—0148
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