缺貨 鹽酸西替利嗪滴劑 10ml:100mg*20ml/瓶

藥品名稱

通用名稱：鹽酸西替利嗪滴劑
英文名稱：CetirizineHydrochlorideDrops
漢語拼音：YanSuanXiTiLiQinDiJi

成份

本品主要成份是鹽酸西替利嗪，其化學名為：（RS）2-[2-（4-（對氧-苯氯苯基）-1-哌嗪基]乙氧基]醋酸·二鹽酸鹽。 其結構式為： 分子式：C21H25ClN2O3?2HCl 分子量：461.8

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應癥

治療季節(jié)性鼻炎，常年性過敏性鼻炎以及非鼻部癥狀眼結膜炎，過敏引起的瘙癢和蕁麻疹癥狀。

規(guī)格

10ml:100mg

用法用量

推薦成年人和1歲以上兒童使用。 滴劑使用時，先按瓶蓋上圖示打開瓶蓋，然后瓶口垂直向下，藥液即會滴出。 成年人：在大多數正常情況下，推薦劑量為每日1ml(10mg，約20滴)，一次口服。 從本品治療適應癥來看，建議在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人對不良反應敏感，可每日早晚兩次服用，每次0.5ml(5mg，約10滴)。 6歲以上兒童：早上和晚上各服用0.5ml(5mg，約10滴)或每天一次1ml(10mg，約20滴)。 2-6歲兒童：早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，約5滴)或每天一次0.5ml(5mg，約10滴)。 1-2歲兒童：早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，約5滴)。 1歲以下兒童：雖然有6個月以上到1歲嬰兒服用西替利嗪的臨床數據，但相關評估尚未完全結束，如需使用，請遵醫(yī)囑，謹慎使用。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能不全的老年患者，參見腎功能不全患者推薦劑量。 腎功能不全的患者：建議減半服用推薦劑量。即： 成年或老年患者：推薦劑量為每日0.5ml(5mg，約10滴)，一次口服。 6歲以上兒童：早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，約5滴)或每天一次0.5ml(5mg，約10滴) 1-6歲的兒童：每天一次0.25ml(2.5mg，約5滴)。 肝功能不全患者：如沒有同時患有腎功能不全癥狀，無需調整給藥劑量。 口服滴劑：20滴(1ml)=10mg10滴(0.5ml)=5mg5滴(0.25ml)=2.5mg

不良反應

臨床研究表明，使用推薦劑量的西替利嗪有輕微的中樞神經系統(tǒng)副作用，包括嗜睡、疲勞、頭暈、頭痛。相反在某些病例中，也有中樞神經系統(tǒng)興奮的報告。盡管西替利嗪是選擇性的外周H1受體拮抗劑，并且相對而言無抗膽堿能活性，但是仍有排尿困難、眼部調節(jié)障礙和口干的個例報告。 有肝酶升高伴發(fā)膽紅素升高的肝功能異常情況的報告。大部分病例可以在本品停藥后恢復。 臨床研究 在比較西替利嗪與安慰劑或其它抗組胺類藥物的雙盲對照臨床試驗中，3200多名受試者暴露于西替利嗪，給予推薦劑置1Omg/日的治療，獲得了定量的安全性數據。從該匯總中，以下是安慰劑對照試驗中，西替利嗪1Omg組生率大于或者等于1.0％的或不良反應： 盡管相比安慰劑組，嗜睡在統(tǒng)計學上是常見的，但在大多敗是輕度至中度的。其它研究采用客觀測試方法也證明，在推薦劑置下年輕健康志愿者的日?；顒硬皇苡绊?。 安慰劑對照臨床試驗中，6個月至12歲兒童中發(fā)生率為1％或以上的不良反應如下： 上市后報告 除了臨床試驗期間報告列出的不良反應，還有以下上市后報告的不良反應： 根據MedDRA系統(tǒng)器官分類并按基于上市后報告估算的頻率描述不良事件： 頻率定義如下：非常常見(≥1/10)；常見(≥1/1OO-<1/10)；少見(≥1/1,000-<1/100)；罕見(≥1/10,000-1<1/1,000)；極罕見(<1/10，000)，不詳（從現有數據中無法估算） ?血液及淋巴癥狀 極罕見：血小板減少癥 ?免疫系統(tǒng)癥狀 罕見：過敏反應 極罕見：過敏性休克 ?營養(yǎng)及代謝癥狀 不詳：食欲增加 ?精神癥狀： 少見：激越 罕見：攻擊性，意識錯亂，抑郁，幻覺，失眠 極罕見：抽動 不詳：自殺觀念 ?神經系統(tǒng)癥狀 少見：感覺異常 罕見：抽搐 極罕見：味覺障礙，運動障礙，張力障礙，暈厥，震顫 不詳：遺忘，記憶損傷 視覺癥狀 極罕見：調節(jié)障礙，視力模糊，眼球旋動 ?耳及迷路癥狀 不詳：眩暈 ?心臟癥狀： 罕見：心動過速 ?胃腸癥狀 不常見：腹瀉 ?肝膽癥狀： 罕見：肝功能異常（轉氨酶、堿性磷酸酶、r-GT和膽紅素升高） ?皮膚及皮下組織癥狀： 不常見：瘙癢癥，皮疹 罕見：蕁麻疹 極罕見：血管神經性水腫，固定性藥疹 ?腎臟及泌尿系統(tǒng)癥狀 極罕見：排尿困難，遺尿 不詳：尿潴留 ?全身性及給藥部位癥狀 不常見：無力，不適 罕見：水腫 ?體檢 罕見：體重增加

禁忌

禁用于對本品的任何成分過敏者。 禁用于嚴重腎功能不全的患者（肌肝清除率小于10ml/分鐘）

注意事項

治療劑量下，未顯示與酒精存在有顯著臨床意義的相互作用(血液酒精水平為0.5g/l)。雖然如此，建議伴隨飲酒時應慎用。 有尿潴留易感因素（例如，脊髓損害，前列腺肥大）的患者應慎用，因為西替利嗪可能增加尿潴留的風險。 建議癲癇患者以及有抽搐風險的患者應慎用。 10mg/ml口服滴劑中所含的尼泊金甲酯和尼泊金丙酯可能引起變應反應（可能為遲發(fā)型）。 駕駛或操作機械：在健康志愿者每日服用20或25毫克試驗中，并未證實對警戒性及反應時間有任何改變。不過建議病人不要超過推薦劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物致畸試驗顯示無任何致畸作用，但是為了預防，鹽酸西替利嗪不應給懷孕初期至3個月內的孕婦服用，也不應給授乳婦女使用。

兒童用藥

見[用法用量]項。

老年用藥

腎功能正常的老年患者參見[用法用量]項成年人用法與用量。 腎功能不全的老年患者參見[用法用量]項腎功能不全患者用法與用量。

藥物相互作用

至今尚未有與其他藥物有交叉作用的報導，但同時服用鎮(zhèn)靜劑(安眠藥)時要小心。

藥物過量

一次口服5ml(50mg)，能引起嗜睡作用。到目前為止，尚無特別的解毒劑。在大量過量的情況下，應盡快進行胃腸灌洗，除進行一般急救支持性治療外，還必須定時監(jiān)測所有的生命體征。

藥理毒理

動物實驗證明西替利嗪是一種H1受體拮抗劑，無抗膽堿或抗5-羥色胺作用。在藥效劑量范圍內，西替利嗪不會引起困倦或行為變化，這可從西替利嗪不能通過血腦屏障解釋。 在人體藥理方面，西替利嗪證實可抑制外源性組胺的作用。這種抑制能力迅速產生。西替利嗪也能抑制如由48/80在體內誘發(fā)的內源性組胺的作用。最后，西替利嗪可抑制由參與變態(tài)反應的VIP(腸血管活性肽)及P物質、神經肽所引起的皮膚反應。 西替利嗪可抑制由組胺介導的皮膚速發(fā)相變態(tài)反應。同時還可明顯減少與遲發(fā)性皮膚變態(tài)反應相關的炎性細胞(如：嗜酸性粒細胞)的移動以及炎性介質的釋放。 西替利嗪明顯降低哮喘病患者對組胺所引起的支氣管高反應性，西替利嗪降低由特異過敏原所引起的變態(tài)反應。心理測驗或腦電圖測定顯示，西替利嗪無任何中樞神經作用。

藥代動力學

口服二鹽酸西替利嗪在5-60mg劑量范圍內，血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關系。 血漿消除半衰期大約為10小時，表觀分布容積為0.5L/kg。在每天服用10mg，連續(xù)服用10天鹽酸西替利嗪后，未發(fā)現有蓄積作用。穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值為300ng/mL，給藥后1±0.5小時達峰。西替利嗪與血漿蛋白結合牢固，血漿蛋白結合率為93±0.3％。西替利嗪的代謝無首過效應，給藥劑量的2/3以原型藥物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受進食影響。西替利嗪的溶液劑、膠囊和片劑的生物利用度是相仿的，個體間的吸收非常一致。 特殊人群的藥代動力學 老年人：試驗數據表明，口服單劑量10mg鹽酸西替利嗪后，老年研究對象的平均血漿半衰期為11.8小時；肌酐清除率下降40％的16名老年患者，其血漿半衰期較肌酐清除率正常的老年患者增加了大約50％；腎功能正常的老年患者，并不需要減少劑量。 兒童：6-12歲的兒童，其西替利嗪的血漿半衰期大約為6小時； 2-6歲的幼兒，其西替利嗪的血漿半衰期大約為5小時； 6-24個月的嬰兒，其西替利嗪的血漿半衰期大約為3.1小時。 腎功能不全的患者：輕度腎功能不全的患者(肌酐清除率大于40mL/分鐘)與正常志愿者相比，其西替利嗪的藥代動力學參數相仿。中度腎功能不全患者的西替利嗪血漿半衰期較腎功能正常者增加3倍，藥物的清除率較腎功能正常者低70％。西替利嗪難以通過血液透析的方法清除，因此中度和重度腎功能不全患者，必須調整給藥劑量。 肝功能不全的患者：患有慢性肝臟疾病的患者(肝細胞、膽汁郁結、膽汁性肝硬變)在單劑量給藥10mg或20mg西替利嗪后，與健康受試者比較，藥物血漿半衰期延長了50％，藥物清除率下降40％。對于肝功能不全的患者，只有在患者同時具有腎功能不全癥狀時，才需要調整給藥劑量。

貯藏

室溫(15-25℃)貯藏，請置于兒童不易觸及之處。

包裝

玻璃瓶裝，20ml/瓶/盒；30ml/瓶/盒。

有效期

60個月

醫(yī)藥產品注冊證號

HC20120005

生產企業(yè)

企業(yè)名稱：澳美制藥廠（BrightFuturePharmaceuticalsFactory） 生產地址：香港新界元朗工業(yè)村宏富街8號澳美制藥中心（BFPHARMACEUTICALCTR,8WANGFUST,YUENLONGINDEST,YUENLONG.N.T.）